【性狀】
本品為微黃色或微黃綠色的澄明液體。
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【藥理毒理】
藥理作用：
洛美沙星系喹諾酮類廣譜抗菌藥。對革蘭氏陰性菌，革蘭氏陽性菌及部分厭氧菌均有殺菌作用，對耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌、耐氨芐青霉素的流感桿菌及耐吡哌酸的大腸桿菌及對其他藥物耐藥的細菌抗菌效果較好。其抗菌機制為抑制細菌DNA螺旋酶的活性，從而抑制細胞DNA轉錄與復制，對多種革蘭氏陽性及陰性細菌均有殺菌作用。
毒理研究：
與所有喹諾酮類藥物一樣，洛美沙星的動物毒性試驗中有下列現(xiàn)象：洛美沙星影響幼年動物的負重關節(jié)；大劑量給藥時，如超過272mg/kg可引起嚙齒動物的中樞神經(jīng)系統(tǒng)損害，狗和貓因敏感性高，較低劑量即可致中樞損害；動物中未見腎毒性，人體試驗亦未發(fā)現(xiàn)尿結晶；動物試驗中洛美沙星對血漿球蛋白有影響，在人體試驗中未見此現(xiàn)象。
遺傳毒性：
一個體外致突變試驗表明，洛美沙星濃度≥226μg/ml時呈弱陽性。其它兩個體外致突變試驗和兩個小鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：
洛美沙星在8倍口服劑量下不影響男性和女性的生殖。
致癌性：
無毛小鼠給予洛美沙星后每2星期暴露于陽光下5次，每次3.5小時直至52星期，結果產生光毒性。給藥同時給予紫外光產生皮膚癌的時間為16周，同時應用喹諾酮及紫外光的模型中，產生皮膚癌的時間范圍為28至52周。同時給予洛美沙星及紫外光的鼠中，92%產生了皮膚鱗狀細胞癌，為非轉移性。在此模型中，單獨給予洛美沙星的鼠末產生皮膚或全身腫瘤。此研究與人臨床差異未知。
【藥代動力學】
本品在體內分布廣，組織穿透性好，在皮膚、痰液、扁桃體、前列腺、膽囊、淚液、唾液和齒齦等組織藥物濃度均達到或高于血藥濃度，消除半衰期為6～7小時，本品主要通過腎臟以原藥形式從尿中排泄，在48小時內約70％～80％從尿中排出。丙磺舒可延遲洛美沙星的排泄，使平均曲線下面積（AUC）增大63%，平均達峰時間（tmax）延長50%，平均峰濃度（Cmax）增高4%；故合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
【用法與用量】
靜脈滴注：成人每次0.2g，稀釋于5%葡萄糖注射液或生理鹽水250ml中，滴注時間每100ml不少于60分鐘，每日2次，或遵醫(yī)囑。
【不良反應】
1．洛美沙星常見不良反應主要為：頭痛、惡心、嘔吐、光過敏、眩暈、腹瀉和腹痛等。
2．洛美沙星尚觀察到下列不良反應：
自主性的：出汗增多、口渴、面色潮紅等；
身體：疲勞、背痛、抑郁、衰弱等；
心血管：心悸、亢進、高血壓、低血壓、心肌梗塞、心絞痛等；
中樞神經(jīng)系統(tǒng)及周圍神經(jīng)系統(tǒng)：震顫、眩暈、感覺異常、抽搐、癲癇發(fā)作等；
胃腸道：消化不良、嘔吐、便秘、胃腸道出血、吞咽困難等；
血液學：紫癜、淋巴結病、血小板增多癥、貧血病等；
肝、腎：血清氨基酸轉移酶、BUN值升高；
代謝：口喝、高血糖；
肌肉骨骼：關節(jié)痛、肌痛、腿痛性痙攣；
眼科：視覺異常、結膜炎、懼光等；
精神科：失眠癥、神經(jīng)質、幻覺、抑郁；
生殖系統(tǒng)：女性：念珠菌病、陰道炎、月經(jīng)異常等；男性：附睪炎、睪丸炎。
呼吸系統(tǒng)：呼吸道感染、鼻炎、咽炎、呼吸困難等。
皮膚/過敏：瘙癢癥、風疹、皮膚脫落等；偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫；
特殊感覺:味覺異常。
尿道：血尿癥、結晶尿、尿頻、排尿困難、無尿等。
局部：靜脈炎
【禁忌癥】
對本品或其他喹諾酮類藥物過敏者禁用。
【注意事項】
1．腎功能減退者或肝功能不全者慎用，若使用，應注意監(jiān)測肝、腎功能，適當調整劑量。
2．原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者，包括腦動脈硬化或癲癇病史者均應避免應用，有指征時權衡利弊應用。
3．喹諾酮類藥物品種間存在交叉過敏反應，對任何一種喹諾酮類過敏者不宜使用本品。
4．患者的尿液pH值在7以上時易發(fā)生結晶尿，故每日進水量必須充足，以使每日尿量保持在1200～1500ml以上。
5．患者尚應注意下列事宜：
（1）本品可發(fā)生中至重度光過敏反應，在治療期間及治療后幾天內盡可能避免直接或間接的接觸陽光及紫外光。
（2）用藥后12小時避免接觸陽光可減少洛美沙星帶來的光毒性。
（3）出現(xiàn)光毒反應癥狀發(fā)皮膚灼熱、發(fā)紅、腫脹、水皰、皮疹、瘙癢、皮炎等應停止用藥。
（4）已出現(xiàn)過光毒反應的病人應避免接觸陽光和紫外光，直至*恢復。
（5）在用藥前后2小時不要服用含有金屬或礦物質的礦物質補充劑或維生素。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦、哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
喹諾酮類藥物可使犬的承重關節(jié)軟骨*性損害而致跛行，在其他幾種未成年動物中也可致關節(jié)病發(fā)生，故十八歲以下患者禁用本品。
【老年患者用藥】
藥物主要通過腎排泄，腎功能障礙病人的毒性反應較大。由于老年患者腎功能易于減弱，故應監(jiān)測腎功能。
【藥物相互作用】
茶堿：在長期應用茶堿的臨床研究中，洛美沙星對茶堿濃度無顯著影響。
抗酸藥和硫糖鋁：含有鎂或鋁的抗酸藥和硫糖以及含有二價和三價離子的制劑如二脫氧肌酐可與洛美沙星形成絡合物，干擾洛美沙星的生物利用度。
咖啡因：200mg咖啡因給予已達穩(wěn)態(tài)洛美沙星血藥濃度的健康志愿者，未引起具有統(tǒng)計意義的差異，未引起咖啡因及其主要代謝物藥代動力學參數(shù)的變化。
西咪替丁：西咪替丁可干擾其他喹諾酮藥物的消除，導致半衰期及AUC的增加，西咪替丁與洛美沙星間的相互作用未進行研究。
環(huán)孢菌素：環(huán)孢菌素與其他喹諾酮藥物合用可提高環(huán)孢菌素的血清濃度。環(huán)孢菌素與洛美沙星間的相互作用未進行研究。
奧美拉唑：奧美拉唑多劑量給藥后再給予單劑量的洛美沙星末引起顯著的洛美沙星藥動學參數(shù)變化（AUC,Cmax,Tmax）,奧美拉唑藥動學變化未進行研究。
苯妥英鈉：苯妥英鈉緩釋膠囊與洛美沙星合用5天，苯妥英鈉藥動學參數(shù)AUC,Cmax,Cmin或Tmax未出現(xiàn)明顯變化。洛美沙星可能不會對苯妥英的代謝產生顯著作用。
特非那?。涸?8個健康男性的穩(wěn)態(tài)研究中，特非那丁與洛美沙星合用，心律或QT間隔期，特非那丁謝或洛美沙星藥動學未發(fā)生顯著變化。
華法林：喹諾酮類藥物可提高抗凝藥華法林或其衍生物的作用。這些藥物合用，應嚴密監(jiān)測凝血酶原時間或其它凝血試驗。然而，華法林與洛美沙星合用達穩(wěn)態(tài)條件下，凝血時間比率或華法林對映異構體藥代動力學未發(fā)生顯著變化。
尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
【藥物過量】
人體內用藥過量的信息有限。若藥物過量應進行適當支持療法或遵醫(yī)囑。血液或腹膜透析效果甚微。
【規(guī)格】
（1）2ml:0.1g（2）5ml:0.2g（以C17H19F2N3O3計）
【貯藏】
遮光、密閉，在陰涼干燥處保存。
【包裝】
西林瓶,（1）4支/盒（2ml:0.1g）,（2）2支/盒（5ml:0.2g）。
【有效期】
24個月
【適應癥】
適用于敏感細菌引起的下列感染：
1．呼吸道感染：慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴張伴感染、急性支氣管炎、肺炎等。
2．泌尿生殖系統(tǒng)感染：急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、復雜性尿路感染，慢性尿路感染急性發(fā)作、急慢性前列腺炎、單純性淋病等。
3．腹腔、膽道、腸道、傷寒等感染。
4．皮膚軟組織感染。
5．其他感染，如鼻竇炎、中耳炎、眼瞼炎等。
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